Назва продукту	Тенелігліптину гідроброміду гідрат
Номер CAS	1572583-29-9
Молекулярна формула	C22H33BrN6O2S
Молекулярна маса	525.51
Код SMILES	O=C([C@H]1NC[C@@H](N2CCN(C3=CC(C)=NN3C4=CC=CC=C4)CC2)C1)N5CSCC5.[H]Br.[H]O[H]

Хімічні властивості

Цю сполуку зазвичай отримують у вигляді твердого порошку від білого до майже білого-. Його молекулярна формула представлена як C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O або як димерна форма C44H67Br5N12O3S2 з відповідною молекулярною масою приблизно 1275,7 для повної гідратованої солі. Він розчиняється у воді та ДМСО, повідомляється про розчинність до 80 мг/мл у воді та 30-100 мг/мл у ДМСО. Молекула характеризується вісьмома донорами водневих зв’язків і тринадцятьма акцепторами водневих зв’язків із чотирма визначеними стереоцентрами. Порошок стабільний до трьох років при зберіганні при температурі -20 градусів і протягом двох років при температурі 4 градуси. Розчини слід використати протягом одного місяця при зберіганні при температурі -20 градусів і захищеному від повторних циклів заморожування-розморожування. Його слід зберігати в герметичній ємності подалі від світла та вологи.

опис

Тенелігліптину гідробромід гідрат є гідробромідною сіллю та гідратованою формою тенелігліптину, потужного, перорально біодоступного та тривалого-інгібітора ферменту дипептидилпептидази-4. Хімічно це сполука на основі пролілтіазолідину-, яка має складну структуру з кількома хіральними центрами. Молекула містить піразольне кільце, піперазинове кільце та тіазолідиновий фрагмент, які разом забезпечують високу спорідненість і селективність щодо активного центру DPP-4. Як конкурентний інгібітор, він зв’язується та блокує дію DPP-4, ферменту, відповідального за швидку деградацію інкретинових гормонів, таких як GLP-1. Інгібуючи цей фермент, він подовжує період напіврозпаду та посилює активність цих гормонів, що призводить до покращення контролю рівня глюкози в крові.

Використання

Антидіабетичний засіб
Тенелігліптину гідроброміду гідрат є діючою фармацевтичною речовиною препаратів, дозволених для лікування цукрового діабету 2 типу. Як інгібітор ДПП-4 використовується для поліпшення глікемічного контролю у дорослих пацієнтів. Він конкурентно інгібує рекомбінантний DPP-4 людини з високою ефективністю, демонструючи значення IC50 приблизно 0,889 нМ, і демонструє подібну ефективність проти DPP-4 у плазмі крові людини та щурів.

Механізм дослідження дій
Ця сполука служить критичним інструментом у фармакологічних дослідженнях для дослідження системи інкретину та її ролі в гомеостазі глюкози. Дослідження показали, що він пригнічує мітохондріальну дисфункцію,-опосередковану високим вмістом глюкози, підкреслюючи потенційний захисний механізм, окрім основного інгібування ферментів. Він використовується в клітинних аналізах для вивчення його впливу на маркери окисного стресу та експресію генів у ендотеліальних клітинах судин.

Дослідження лікування хронічних захворювань
У довготривалих-доклінічних дослідженнях тенелігліптину гідробромід гідрат використовується для оцінки тривалих ефектів інгібування DPP-4. Було показано, що хронічне лікування різними концентраціями зменшує маркери стресу, спричинені гіперглікемією, не впливаючи на життєздатність клітин, що робить його цінною сполукою для розуміння прогресування діабетичних ускладнень.

Аналітичний довідковий стандарт
Сполука широко використовується як еталонний стандарт високої-чистоти для розробки аналітичних методів, контролю якості та дотримання нормативних вимог у фармацевтичній промисловості. Він використовується для тестування під час виробничого процесу препаратів на основі тенелігліптину, включно з підтвердженням методу та як еталон для скороченого застосування нових ліків.

Популярні Мітки: тенелігліптину гідробромід гідрат, Китай тенелігліптину гідробромід гідрат виробники, постачальники